图  2000-2007年我国7-ACA产量变动轨迹

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从生产企业来看，2006年，国内生产7-ACA的公司主要有石药集团、福州抗生素集团、哈药集团、鲁抗股份、山西威奇达药业等，年产能已达4300吨。这些公司基本采用化学法生产7-ACA，国内个别厂家也曾经上过双酶法，但均是采用罗氏公司的酶生产7-ACA。

从生产技术来看，我国制备头孢他啶有３种不同的起始物方法，第一种是以7－ACA为起始母核，在三甲基碘硅烷（ＴＭＳＩ）的作用下与吡啶反应，生产出7－ACP二盐酸盐，后者经重结晶生成7－ACAP二盐酸盐，再与头孢他啶侧链酸活性酯反应，得到头孢他啶叔丁酯，再经水解等步骤得到头孢他啶五水合物，后与碳酸钠混合为针剂原料药。第二种是以GCLE为起始母核，与碘化钾反应，得到头孢他啶中间体7－苯乙酰氨基－3－碘甲基－3－头孢菌素－4－羧酸对甲氧苄酯，再与吡啶进行亲核取代等一系列反应步骤。第三种方法较简单，就是以头孢他啶二盐酸盐作为中间体，再往下进行水解反应生成五水合物。

尽管制备方法不同，但其实主要就是在中间体7－ACA和GCLE之间作选择。选择7-ACA或GCLE生产头孢原料药的药品质量比较，以及生产工艺后处理的成本不同，也成为企业关注的因素。

尽管国内化学法生产7-ACA的产量越来越大，然而仍旧需要进口300余吨7-ACA来满足三代以上头孢合成的高质量需求。由此看来，高含量（大于98%）、低残媒残留、低前体残留的高质量7-ACA还是有较好市场空间的。

目前，国内7-ACA年生产能力已经达到6300吨，预计到2007年新上项目产能完全释放后，7-ACA产能过剩将超过2000吨。

（撰稿人：赵英杰，本文属原创稿件，由北京中恒远策信息咨询有限公司专供EC网，转载请注明来源。文中观点仅供参考。）